భాస్వరం బైండర్లు : : ఫాస్ఫేట్ - బైండింగ్ ఏజెంట్లు

ఈ మెడ్స్కేప్ నుండి ఒక వ్యాసం ఉంది ;

మేము భారత రోగులు ఆలోచిస్తున్నాయి కొన్ని విషయాలు మనస్సులో ఉంచాలని .
రోజువారీ కాల్షియం తీసుకోవడం తో ప్రారంభించడానికి ఎక్కువగా ఉన్న అన్ని అధ్యయనాలు పశ్చిమ జనాభా జరిగింది .
ఈ భారత రోగులకు వాస్తవం కాదు .
సో ఇప్పటికీ కాల్షియం అసిటేట్ ఒక మంచి తక్కువ ఎంపిక ఉంది .
రోగులు ఆర్థిక కారణాల వలన ఇతర వ్యయభరితంగా బైండర్లు తీసుకొని లేదు ప్రత్యేకంగా ఉన్నప్పుడు .
అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ ఇప్పటికీ తీవ్రమైన స్వల్పకాలిక పరిపాలన కోసం అధిక ఫాస్ఫేట్ స్థాయిలు నిరోధానికి చౌక మార్గం .

 భారత బ్రాండ్లు మరియు వ్యయాలు , వచ్చినప్పుడు బక్ ఉత్తమ బ్యాంగ్ 
Forcee ద్వారా Lanthonate ఉంది
తదుపరి ఉత్తమ సమర్థ్ Hypophos ఉంది .
http://www.medscape.org/viewarticle/506489_4
Oct- 3 - 2013 న పునరుద్ధరించబడింది
భాస్వరం బైండర్లు : బంధువులు శక్తి : ఫాస్ఫేట్ - బైండింగ్ ఏజెంట్లు
విలియం F. ఫిన్ , MD


వివిధ బైండర్లు మధ్య తేడాలు పోటీపడుతున్న సూత్రీకరణ వైవిధ్యాలు ( విచ్ఛేదనం మరియు రద్దు ) , ఇతర ఆనయాన్లు యొక్క జీర్ణ వాహిక యొక్క మారుతున్న pH , ఉనికి లేదా లేకపోవడం ద్వారా బైండర్ మరియు భాస్వరం మరియు దాని సవరణ మధ్య రసాయన చర్య యొక్క స్వభావం వల్ల కావచ్చు బంధన సైట్లను , మరియు చిన్న ప్రేగు యొక్క అంతర్గత రవాణా లక్షణాలు భాస్వరం .
అల్యూమినియం
అల్యూమినియం ఆధారిత ఫాస్ఫేట్ బైండర్లు hyperphosphatemia చికిత్స కోసం ప్రామాణిక చికిత్స ఉన్నాయి . చాలా చిన్న విచ్చిన్నానికి సమయం [ 10 ] ఒక విస్తృత pH శ్రేణిలో సూచించే , [ 8 ] మరియు భాస్వరం బలమైన రసాయన సంబంధం , అల్యూమినియం ఆధారిత కాంపౌండ్స్ మరియు అత్యంత ప్రభావవంతమైన బైండింగ్ ఏజెంట్లు పరిగణిస్తారు . దురదృష్టవశాత్తు , dialysate నీటిలో అల్యూమినియం ఎక్కువగా బహిర్గతం పాటు అల్యూమినియం పేగు శోషణ అల్యూమినియం మరియు విషపూరితం గణనీయమైన చేరడం దారితీసింది . ఈ చిత్తవైకల్యం , రక్తహీనత , ఆస్టియోమలాసియా , మరియు ( కొన్ని సందర్భాల్లో ) పారాథైరాయిడ్ గ్రంధి oversuppression కారణంగా adynamic ఎముక వ్యాధి రూపాన్ని గుర్తించబడింది . [ 11 ]
కాల్షియం కార్బోనేట్
అల్యూమినియం చేరడం వలన తీవ్రమైన సమస్యలు ఆధారం పెరగడంతో , పరిగణలోకి ఇతర ఎజెంట్ ఇవ్వబడింది . కాల్షియం కార్బోనేట్ మొదటి 1966 లో ఒక సంభావ్య బైండింగ్ ఏజెంట్ గా సూచించారు , [ 12 ] దాని ఉపయోగం అనేక సిద్ధాంత అప్రయోజనాలు ఉన్నప్పటికీ . ఉదాహరణకు , పోల్చదగినది దీర్ఘ విచ్చిన్నానికి సమయం [ 10 ] ఆలస్యం రద్దు . ఎందుకంటే అధిక H + ఏకాగ్రత సమర్థవంతంగా భాస్వరం కోసం కాల్షియం పోటీపడుతుంది . [ 8 ] మరింత ముఖ్యంగా , ఒక తక్కువ pH వద్ద కాల్షియం కార్బోనేట్ తో భాస్వరం బైండింగ్ గణనీయమైన పతనం ఉంది
సమాన - 8.5 గ్రా / రోజు ; ప్రారంభ అధ్యయనాల్లో , [ 13 ] ఇది అల్యూమినియం ( 1.55 mmol / L 4.8 mg / dL ) తో సమానంగా సీరం భాస్వరం తగ్గుదల సాధించేందుకు అవసరమైన కాల్షియం కార్బోనేట్ సగటు మోతాదు తెలపబడింది మౌళిక కాల్షియం 3.4 గ్రా కు . కూడా ఈ తో , ఈ అధ్యయనంలో 20 రోగుల 30% అధ్యయనం లక్ష్యాన్ని సాధించడానికి అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ అనుబంధ మోతాదులో అవసరం తెలిసింది.
మరింత అనుకూలమైన ఫలితాలను 4,96 గ్రా / రోజు ( మౌళిక కాల్షియం 1.98 g ) వద్ద గ్రా / రోజు లేదా కాల్షియం కార్బోనేట్ 3.36 వద్ద అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ గాని ఇచ్చిన 17 హీమోడయాలసిస్ రోగుల సమూహం లో నివేదించారు . ఈ రోగులలో , సగటు సీరం భాస్వరం స్థాయిలు వరుసగా 5.24 mg / dL ( 1.69 mmol / L ) మరియు 5.30 mg / dL ( 1.71 mmol / L ) కు పడిపోయింది . [ 14 ]
కాల్షియం ఎసిటేట్
విట్రో ప్రయోగాల్లో , మరియు జంతువులలో చేసే అధ్యయనములు సిద్ధాంత గణనలు అనేక ఆధారంగా , ఒక ఆమోదయోగ్యమైన వాదన కాల్షియం అసిటేట్ కాల్షియం కార్బోనేట్ సహా ఇతర కాల్షియం లవణాల కంటే మరింత ప్రభావవంతంగా ఫాస్ఫేట్ బైండర్ అని ముందుకు ఉంచబడింది . ఉదాహరణకు , మౌళిక కాల్షియం అదే మోతాదు అసిటేట్ తో యురెమిక్ రోగులకు ధరించినపుడు ( కాల్షియం అసిటేట్ 1 గ్రా మౌళిక కాల్షియం = 253 mg ; మౌళిక కాల్షియం 1 గ్రా = 3.95 కాల్షియం కార్బోనేట్ గ్రా ) కాకుండా కార్బోనేట్ తో ( 1 గ్రా యొక్క మౌళిక కాల్షియం కాల్షియం కార్బోనేట్ = 400 mg ; మౌళిక కాల్షియం 1 గ్రా = చాలా భాస్వరం సంకీర్ణం గా కాల్షియం కార్బోనేట్ 2.5 గ్రా ) , రెండుసార్లు , [ 15 ] శోషణ మరియు బహుశా తక్కువ ఉండుట కోసం తక్కువ కాల్షియం వదిలి - కాల్షియం చాలా సంబంధించిన వైపు ప్రభావం బైండర్ చికిత్స ఆధారిత .
కాల్షియం కార్బోనేట్ తో కాల్షియం అసిటేట్ పోల్చడం చాలా అధ్యయనాలు యొక్క సారాంశం టేబుల్ 1 లో చూడవచ్చు . కాల్షియం అసిటేట్ లేదా deciliter మరియు లీటరుకు మిల్లీమోల్స్ మిల్లీగ్రామ్ సీరం భాస్వరం గాఢతను సాధించాలంటే ఇచ్చిన కాల్షియం కార్బోనేట్ గాని రోజుకి మిల్లీగ్రాములు ఆదిమ కాల్షియం సగటు మోతాదులో , ఇవ్వబడ్డాయి . ఇది భాస్వరం నియంత్రణ అదే డిగ్రీ కాల్షియం అసిటేట్ చికిత్స పొందిన రోగులు గణనీయంగా తక్కువ మౌళిక కాల్షియం తో సాధించారు గమనించాలి .
దురదృష్టవశాత్తు , అధ్యయనాలు అనేక 13 % నుండి 27 కాల్షియం అసిటేట్ తో % మరియు కాల్షియం కార్బోనేట్ తో 14 % 31 % వరకు ఆ రక్తములో ఒక ముఖ్యమైన సంఘటనలు నివేదించారు . [ 17,22 ] ఈ అధ్యయనాలు నుండి , అది సాధ్యం కాదని చెప్పారు నేషనల్ కిడ్నీ ఫౌండేషన్ కిడ్నీ వ్యాధి ఫలితాల నాణ్యత ఇనిషియేటివ్ ( K / DOQI ) 5.5 ఉండుట ప్రమాదం మరియు దాని పరిచారకుడు పరిణామాలు లేకుండా mg / dL . [ 25 ] యొక్క మార్గదర్శకం లక్ష్యం లేదా క్రింద కాల్షియం ఆధారిత బైండర్లు తో సీరం భాస్వరం సాంద్రత తగ్గుదల సాధించడానికి
Sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్
Sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ పేగు అధోకరణం లేదా శోషణ నిరోధకత కలిగి ఉండే ఒక కాటియోనిక్ ( allylamine హైడ్రోక్లోరైడ్ ) పాలిమర్ . ఇది అయాన్ మార్పిడి మరియు ఉదజని బంధం ద్వారా ఫాస్ఫేట్ విద్యుత్ అనుసంధాన బంధిస్తుంది మరియు సుమారు pH 7 శరీరధర్మ పరిధిలో మరింత ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది . , వంటి బలంగా dibasic అయాన్ HPO4 2 గ్రహించిన ఉండకపోవచ్చు ఇది - pH 7 క్రింద , ఫాస్ఫేట్ ప్రధానంగా monobasic అయాన్ H2PO4 వంటి ఉంది - . PH 7 మించదు వంటి , sevelamer యొక్క అమైన్లు అధిక pH వద్ద తగ్గింది బైండింగ్ ఫలితంగా , పొటెన్సియా బంధన సైట్లను దూరంగా తీసుకొని , uncharged ఉచిత పునాదికి protonated రూపం మార్పిడి . [ 26,27 ]
టేబుల్ 2 కాల్షియం ఆధారిత భాస్వరం బైండర్లు పోల్చడం చాలా అధ్యయనాలు ఇవ్వబడింది. Sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ మరియు మౌళిక కాల్షియం ( కాల్షియం అసిటేట్ లేదా కాల్షియం కార్బోనేట్ గాని వంటి ఇచ్చిన ) యొక్క సగటు మోతాదులో ( రోజుకు గ్రాముల ) ఇవ్వబడ్డాయి . సీరం భాస్వరం సాంద్రత సాధించడానికి నిర్వహించబడింది మోతాదులో ( deciliter ప్రతి మిల్లీగ్రాములు మరియు మిల్లీమోల్స్ లీటరుకు ) కూడా ఇవ్వబడ్డాయి . సాధారణంగా , ఉపయోగిస్తారు మోతాదులో , sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ పొందిన రోగులు లేదా 5.5 క్రింద ఒక రక్తరసి భాస్వరం సాంద్రత చేరే కొంతవరకు పిరికి ఉన్నాయి mg / dL . కాల్షియం ఆధారిత భాస్వరం బైండర్లు పొందిన రోగులు ఈ విషయంలో మరింత విజయవంతమైన బరువుగా కానీ మౌళిక కాల్షియం మోతాదు కొన్నిసార్లు K / DOQI సూచనలు సిఫార్సు 1500 - mg పరిమితి ఎక్కువ . [ 25 ] అంతేకాక , గణనీయమైన తేడాలు ఉన్నాయి రక్తములో కనీసం 1 ఎపిసోడ్ ప్రదర్శించిన ఎవరు అధ్యయనం రోగుల శాతం . ఈ 0 % నుండి 17 sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ చికిత్స పొందుతున్న రోగుల లో % మరియు కాల్షియం చికిత్స పొందుతున్న రోగుల లో 8.9 % కు 43 % వరకు .
Lanthanum కార్బోనేట్
Lanthanum భాస్వరం కోసం అధిక సంబంధం కలిగిన మూడురకాల డిసీసెస్ ఉంది . విట్రో అధ్యయనాలు lanthanum కార్బోనేట్ సమర్ధవంతంగా వైద్యచికిత్స సంబంధిత pH స్థాయిలో అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ వంటి భాస్వరం బంధిస్తుంది సూచిస్తున్నాయి . [ 33 ] ఇది బైండింగ్ చేరి దళాల పరిమాణం సాధారణంగా స్థిరంగా అని పిలవబడే " సంబంధం పరంగా వివరించబడినది గమనించండి శ్రేష్ఠమని ఉంది " లేదా " K 1 . " Lanthanum కోసం బైండింగ్ సంబంధం 3-7 యొక్క ఒక పరిధి ద్వారా pH ఆధారపడి ఉంటుంది ఎందుకంటే , k 1 6.1 ఒక pH వద్ద మారదు , [ 34 ] భాస్వరం కోసం lanthanum అత్యధిక సంబంధం ఉంది. పోలిక ద్వారా , sevelamer కోసం బైండింగ్ సంబంధం pH ఆధారపడి మరియు k 1 3 యొక్క pH మరియు 5.7 యొక్క pH వద్ద 1.45 యొక్క ఒక అధిక వద్ద .025 తక్కువ నుండి మారుతుంది . ఈ 7 pH వద్ద 1.4 అధిక 4 యొక్క pH వద్ద .08 యొక్క అక్ 1 గుర్తించాయి ఇతరుల డేటా స్థిరంగా ఉంటుంది . ఆ అధ్యయనంలో , pH 4 వద్ద సంబంధం స్థిరాంకాలు తేడాలు pH 7 తో పోలిస్తే [ 35 ] pH 4 వద్ద , monobasic అయాన్ ప్రధానంగా పరిమితమై ఉంటుంది మరియు pH 7 dibasic అయాన్ ప్రధానంగా పరిమితమై ఉంటుంది వాస్తవం సంబంధించినవి . ఈ కూడా lanthanum 3 గ్యాస్ట్రిక్ PH మరియు 5-7 పేగు pH వద్ద 4 రెట్లు అధిక బైండింగ్ సంబంధం ఒక 200 రెట్లు ఎక్కువ బైండింగ్ సంబంధం కంటే ఎక్కువ ఉంది సూచిస్తుంది .
ప్రీ క్లినికల్ అధ్యయనాలు భాస్వరం మూత్ర విసర్జన ఆహార బైండింగ్ ఒక సంజ్ఞా వాడిన దీర్ఘకాల మూత్రపిండ వైఫల్యం యొక్క ఒక ఎలుక నమూనా ( 6 nephrectomized ఎలుకలు 5 ) ఉపయోగించారు . ఇది lanthanum కార్బోనేట్ , అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ , కాల్షియం కార్బోనేట్ , మరియు sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 6 వారాలు రోజువారీ ఇచ్చిన సమయంలో , lanthanum కార్బోనేట్ కాల్షియం కార్బోనేట్ లేదా sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ గాని కంటే మరియు అల్యూమినియం హైడ్రాక్సైడ్ ఉన్నంత మేరకు మరింత సమర్థవంతంగా మూత్ర భాస్వరం స్థాయులు తగ్గించబడ్డాయి కనుగొనబడింది . [ 36 ]
కాల్షియం కార్బోనేట్ తో lanthanum కార్బోనేట్ పోల్చడం 2 ప్రచురితమైన అధ్యయనాలు ఉన్నాయి . నోటు , కానీ ప్రధానంగా ఇతర vs ఒక బంధకం యొక్క సంబంధిత సామర్థ్యాన్ని ఏర్పాటు రూపొందించబడింది . మొదటి అధ్యయనంలో , [ 36 ] 98 రోగులు 3750 mg / అప్ 9000 mg / రోజు ( మౌళిక కాల్షియం 3600 mg ) రోజు లేదా కాల్షియం . ఒక lanthanum మోతాదుకు titrated ఉన్నాయి కాల్షియం కార్బోనేట్ సగటు మోతాదు 2000 mg / రోజు ( మౌళిక కాల్షియం 800 mg ) చెప్పవచ్చు అధ్యయనం పూర్తి చేసిన 68 రోగులలో , lanthanum సగటు మోతాదు , 1250 mg / రోజు . రెండు చికిత్స బృందాలలో , విచారణ అంతటా భాస్వరం స్థాయిలు వర్ణించారు " బాగా నియంత్రించబడిన . " రక్తములో సంభవం lanthanum 6 % మరియు కాల్షియం తో 49 % ఉంది .
రెండవ అధ్యయనంలో , [ 37 ] 800 హీమోడయాలసిస్ రోగులు 3 వారాల స్క్రీనింగ్ మరియు వాషవుట్ కాలం పూర్తి మరియు రక్తరసి భాస్వరం స్థాయి తగ్గింపు lanthanum కార్బోనేట్ లేదా కాల్షియం కార్బోనేట్ గాని క్రమరహిత 2:1 ఉన్నాయి ≤ 5,58 mg / dL ( 1.80 mmol / L ) , ప్రాధమిక సామర్థ్యం ముగింపు పాయింట్ ; lanthanum కార్బోనేట్ మరియు కాల్షియం కార్బోనేట్ క్రమరహిత రోగుల 57.7 % క్రమరహిత రోగుల 54.2 % ఒక 5 వారాల టిట్రాషన్ దశ మరియు ఒక 24 వారాల నిర్వహణ దశ పూర్తి . 5 వారాల టిట్రాషన్ దశ చివరిలో , సీరం భాస్వరం స్థాయి ( lanthanum పొందిన రోగులు లో 8,28 కు 5.79 mg / dL సగటు విలువ ( 2.67 - 1.87 mmol / L ) నుండి మరియు mg / dL 8,34 కు 5.15 కు తగ్గింది 2.69 - ఆ స్వీకరించడం కాల్షియం లో 1.66 mmol / L ) . ఈ తగ్గుదలకు తగిలిన , మరియు వారానికి 25 , lanthanum చికిత్స పొందుతున్న రోగుల యొక్క 65.8 % మరియు కాల్షియం కార్బోనేట్ చికిత్స పొందుతున్న రోగుల యొక్క 63,9 % భాస్వరం స్థాయిలు ≤ 5,58 mg / dL ( 1.8 mmol / L ) ఉన్నారు . మొత్తంమీద, lanthanum చాలా ఎక్కువగా నిర్వహించబడుతుంది మోతాదు 375-3000 mg / రోజు పరిధితో , 1500 mg ఉంది . కాల్షియం కార్బోనేట్ తరచుగా నిర్వహిస్తారు మోతాదు 1500-9000 mg / రోజు ( మౌళిక కాల్షియం 600-3600 mg ) ఒక పరిధి తో , 3000 mg ( మౌళిక కాల్షియం 1200 mg ) ఉంది . రక్తములో సంభవం lanthanum తో 4 % మరియు కాల్షియం తో 20.2 % ఉంది .

 ముగింపు
అల్యూమినియం కాంపౌండ్స్ సీరం భాస్వరం వేగంగా తగ్గింపు అవసరం మరియు / లేదా ఇతర ఎజెంట్ విఫలమయ్యాయి ఉన్నప్పుడు ఇప్పటికీ ఉపయోగిస్తారు ప్రభావవంతమైన భాస్వరం బైండింగ్ కారకాలు . దురదృష్టవశాత్తు , ముఖ్యమైన విషపూరితం వారి దీర్ఘకాల వాడకం నిరోధిస్తుంది . అధ్యయనాలు కాల్షియం కార్బోనేట్ పైగా కాల్షియం అసిటేట్ యొక్క ఆధిపత్యం ప్రదర్శించాయి . అయితే , రెండు కారకాల వినియోగాన్ని ఉండుట యొక్క ఒక ముఖ్యమైన సంఘటనలు కలిసి ఉంటుంది . సంతృప్తికరమైన భాస్వరం నియంత్రణ సాధించడానికి , మోతాదులో తరచుగా K / DOQI సూచనలు సెట్ పరిమితులను దాటకుండా . Sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ ముఖ్యంగా అధిక మోతాదులో , కూడా ఒక ప్రభావవంతమైన బైండింగ్ ఏజెంట్ . తులనాత్మక అధ్యయనాలు , 7 గ్రా / రోజు పరిధిలో ఒక మోతాదు నుండి డేటా ఆధారంగా స్థిరంగా dL / లేదా 5.5 mg క్రింద సీరం భాస్వరం స్థాయిలు సాధించడానికి అవసరం కావచ్చు . అప్ 3750 mg / రోజు చొప్పున Lanthanum కార్బోనేట్ కూడా చాలా K / DOQI మార్గదర్శకాలను సూచించారు ఎగువ పరిమితి మించిన మౌళిక కాల్షియం మోతాదులో , కాల్షియం కార్బోనేట్ సమర్ధవంతమైనదిగా . కూడా lanthanum కార్బోనేట్ 3 స్టడీ ప్రొటోకాల్స్ , 2 పరిమితం మోతాదులో తులనాత్మక అధ్యయనాలు లో చికిత్స రోగులు mg / dL లేదా 5.5 క్రింద సీరం భాస్వరం స్థాయిలు సాధించింది .






REVLAMER sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg సూర్యుడు 10 800 mg x 10 యొక్క ( 108.7 INR ) 30 90
.


బ్రాండ్ పేరు పదార్ధం ఉత్తమ బలం తయారీదారు అందుబాటులో ప్రతి టాబ్లెట్ prep1 అందుబాటులో prep2 రోజువారీ తక్కువ ఖర్చు రోజువారీ అధిక ధర


HYPOPHOS కాల్షియం అసిటేట్ సమర్థ్ 677 mg x 10 యొక్క ( 9.5 INR ) 6 20



బ్రాండ్ పేరు పదార్ధం ఉత్తమ బలం తయారీదారు అందుబాటులో ప్రతి టాబ్లెట్ prep1 అందుబాటులో prep2 రోజువారీ తక్కువ ఖర్చు రోజువారీ అధిక ధరFOSEND lanthanum కార్బోనేట్ 500mg reddys 20 250 mg x 10 యొక్క ( 106.4 INR ) 500 mg x 10 యొక్క ( 205 INR ) 30 120LANTHONATE lanthanum కార్బోనేట్ 500mg మైక్రో ( forcee ) 16 250 mg x 10 యొక్క ( 80 INR ) 500 mg x 10 యొక్క ( 160 INR ) 24 96fosbait lanthanum కార్బోనేట్ 500mg ఔషధము 20 250 mg x 30 యొక్క ( 71.6 INR ) 500 mg x 30 యొక్క ( 508 INR ) 30 120

ACUTROL sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg intas 33 400 mg x 10 యొక్క ( 201.65 INR ) 800 mg x 10 యొక్క ( 336.37 INR ) 99 198ACUTROL -C sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg intas 35 800 mg x 10 యొక్క ( 359 INR ) 105 210BIOSEV sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg బయోకాన్ 37 800 mg x 10 యొక్క ( 374 INR ) 112 224FOSEAL sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg emcure 36 800 mg x 10 యొక్క ( 361.25 INR ) 108 216RENAVAL sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg తాజ్ ఫార్మా 29 800 mg x 10 యొక్క ( 295.55 INR ) 87 174RENVELA sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg జెన్జైమ్ 65 800 mg x 30 యొక్క ( 1950 INR ) 195 390REVLAMER sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg సూర్యుడు 10 800 mg x 10 యొక్క ( 108.7 INR ) 30 90ZYNAGEL sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg zydus ( బయోజెన్ ) 33 800 mg x 10 యొక్క ( 335.7 INR ) 99 198


CALBIN కాల్షియం అసిటేట్ 667 mg క్లారిస్ 667 mg x 10 యొక్క ( 19.5 INR ) 12 40FOSBIND కాల్షియం అసిటేట్ నోవార్టిస్ 667 mg x 10 యొక్క ( 30 INR ) 18 60HYPOPHOS కాల్షియం అసిటేట్ సమర్థ్ 677 mg x 10 యొక్క ( 9.5 INR ) 6 20
  LANTHONATE lanthanum కార్బోనేట్ 500mg మైక్రో ( forcee ) 16 250 mg x 10 యొక్క ( 80 INR ) 500 mg x 10 యొక్క ( 160 INR ) 24 96REVLAMER sevelamer హైడ్రోక్లోరైడ్ 800mg సూర్యుడు 10 800 mg x 10 యొక్క ( 108.7 INR ) 30 90

Phosphorus Binders: Relative Potency: Phosphate-Binding Agents;Indian scenario

This is an article from medscape;


some things to keep in mind when we are considering Indian patients.
All studies were done in  western populations where the daily calcium intake is high to begin with .
This may not hold true for Indian patients.
So still calcium acetate is a good cheaper choice.
Specially when patients are not taking the other costlier binders due to economic reasons.
Aluminum hydroxide  is  still  a cheap way to combat high phosphate levels  for  acute  short term  administration.

 when it comes to Indian brands and costs, the best bang for the buck is  Lanthonate by Forcee
next best is  Hypophos by samarth.

http://www.medscape.org/viewarticle/506489_4

Accessed on  Oct-3-2013

Phosphorus Binders: Relative Potency: Phosphate-Binding Agents

William F. Finn, MD

Differences among various binders may be due to variations in formulation (disintegration and dissolution), the nature of the chemical reaction between the binder and phosphorus and its modification by the changing pH of the gastrointestinal tract, the presence or absence of other anions that compete with phosphorus for binding sites, and the intrinsic transport characteristics of the small intestine.

Aluminum

Aluminum-based phosphate binders were the standard therapy for the treatment of hyperphosphatemia. With a very short disintegration time,^[10] activity throughout a wide pH range,^[8] and strong chemical affinity for phosphorus, aluminum-based compounds were and are considered to be the most effective binding agents. Unfortunately, the intestinal absorption of aluminum along with exposure to high concentrations of aluminum in dialysate water led to a significant accumulation of aluminum and toxicity. This was marked by dementia, anemia, osteomalacia, and (in some cases) the appearance of adynamic bone disease due to oversuppression of the parathyroid glands.^[11]

Calcium Carbonate

As the evidence of serious complications due to aluminum accumulation increased, consideration was given to other agents. Calcium carbonate was first suggested as a potential binding agent in 1966,^[12] although there were several theoretic disadvantages to its use. For example, the comparably long disintegration time^[10] delays its dissolution. More importantly, there is a considerable fall in the binding of phosphorus with calcium carbonate at a low pH because the higher H⁺ concentration effectively competes with calcium for phosphorus.^[8]

In early studies,^[13] it was reported that the mean dose of calcium carbonate necessary to achieve a reduction in the serum phosphorus equal to that of aluminum (4.8 mg/dL; 1.55 mmol/L) was 8.5 g/day -- equal to 3.4 g of elemental calcium. Even with this, it was reported that 30% of the 20 patients in this study required supplemental doses of aluminum hydroxide to achieve the study goal.

More favorable results were reported in a group of 17 hemodialysis patients given either aluminum hydroxide at 3.36 g/day or calcium carbonate at 4.96 g/day (1.98 g of elemental calcium). In these patients, the mean serum phosphorus levels fell to 5.24 mg/dL (1.69 mmol/L) and 5.30 mg/dL (1.71 mmol/L), respectively.^[14]

Calcium Acetate

On the basis of a number of theoretic calculations, in vitro experiments, and in vivo studies, a convincing argument was put forward that calcium acetate was a more effective phosphate binder than other calcium salts, including calcium carbonate. For example, when the same dose of elemental calcium was given to uremic patients with acetate (1 g of calcium acetate = 253 mg of elemental calcium; 1 g of elemental calcium = 3.95 g of calcium carbonate) rather than with carbonate (1 g of calcium carbonate = 400 mg of elemental calcium; 1 g of elemental calcium = 2.5 g of calcium carbonate), twice as much phosphorus was complexed,^[15] leaving less calcium for absorption and presumably less hypercalcemia -- the most concerning side effect of calcium-based binder therapy.

A summary of several studies comparing calcium acetate with calcium carbonate can be found in Table 1 . The mean doses of elemental calcium in milligrams per day, as either calcium acetate or calcium carbonate given to achieve the serum phosphorus concentration in milligrams per deciliter and millimoles per liter, are listed. It should be noted that the same degree of phosphorus control was achieved with significantly less elemental calcium in the patients who were treated with calcium acetate.

Unfortunately, several of the studies reported a significant incidence of hypercalcemia that ranged from 13% to 27% with calcium acetate and 14% to 31% with calcium carbonate.^[17,22] From these studies, it appears that it is not possible to achieve a reduction in the serum phosphorus concentration with calcium-based binders to or below the National Kidney Foundation Kidney Disease Outcomes Quality Initiative (K/DOQI) guideline target of 5.5 mg/dL without the risk of hypercalcemia and its attendant consequences.^[25]

Sevelamer Hydrochloride

Sevelamer hydrochloride is a cationic (allylamine hydrochloride) polymer that is resistant to intestinal degradation or absorption. It binds the phosphate anion by ion exchange and hydrogen bonding and is most effective in the physiologic range of approximately pH 7. Below pH 7, phosphate exists primarily as the monobasic ion H₂PO₄ ^-, which may not be as strongly absorbed as the dibasic ion HPO₄ ^2-. As the pH rises above 7, the amines of sevelamer convert to the protonated form to the uncharged free base, taking away potentia binding sites, resulting in decreased binding at the high pH.^[26,27]

Table 2 summarizes several studies comparing calcium-based phosphorus binders. The mean doses (grams per day) of sevelamer hydrochloride and elemental calcium (given as either calcium acetate or calcium carbonate) are listed. The doses (milligrams per deciliter and millimoles per liter) administered to achieve the serum phosphorus concentrations are also listed. In general, at the doses used, the patients receiving sevelamer hydrochloride were somewhat shy of reaching a serum phosphorus concentration at or below 5.5 mg/dL. The patients receiving calcium-based phosphorus binders tended to be more successful in this regard but at a dose of elemental calcium that sometimes exceeded the 1500-mg limit recommended by the K/DOQI guidelines.^[25] Moreover, there were substantial differences in the percentage of study patients who exhibited at least 1 episode of hypercalcemia. This ranged from 0% to 17% in the sevelamer hydrochloride-treated patients and 8.9% to 43% in the calcium-treated patients.

Lanthanum Carbonate

Lanthanum is a trivalent cation with a high affinity for phosphorus. In vitro studies indicate that lanthanum carbonate binds phosphorus as effectively as aluminum hydroxide at clinically relevant pH levels.^[33] It is worthwhile to note that the magnitude of the forces involved in binding are commonly described in terms of the so-called "affinity constant" or " k ₁." Because the binding affinity for lanthanum is pH-independent through a range of 3-7, the k ₁ remains unchanged at a pH of 6.1,^[34] indicating a very high affinity of lanthanum for phosphorus. By comparison, the binding affinity for sevelamer is pH-dependent and the k ₁ varies from a low of .025 at a pH of 3 and a high of 1.45 at a pH of 5.7. This is consistent with data of others who found a k ₁ of .08 at a pH of 4 to a high of 1.4 at a pH of 7.^[35] In that study, the differences in the affinity constants at pH 4 compared with pH 7 were related to the fact that at pH 4, the monobasic ion is predominantly bound and at pH 7 the dibasic ion is predominantly bound. This also indicates that lanthanum has greater than a 200-fold higher binding affinity at the gastric ph of 3 and a 4-fold higher binding affinity at the intestinal pH 5-7.

Preclinical studies have used a rat model of chronic renal failure (5 of 6 nephrectomized rats) in which the urinary excretion of phosphorus was used as a marker of dietary binding. It was found that when lanthanum carbonate, aluminum hydroxide, calcium carbonate, and sevelamer hydrochloride were given daily over 6 weeks, lanthanum carbonate reduced the urinary phosphorus levels more effectively than either calcium carbonate or sevelamer hydrochloride and to the same extent as aluminum hydroxide.^[36]

There are 2 published studies comparing lanthanum carbonate with calcium carbonate. Of note, neither was primarily designed to establish the relative efficacy of one binder vs the other. In the first study,^[36] 98 patients were titrated to a lanthanum dose of 3750 mg/day or calcium up to 9000 mg/day (3600 mg of elemental calcium). In the 68 patients who finished the study, the median dose of lanthanum was 1250 mg/day, whereas the median dose of calcium carbonate was 2000 mg/day (800 mg of elemental calcium). In both treatment groups, the phosphorus levels throughout the trial were described as "well-controlled." The incidence of hypercalcemia was 6% with lanthanum and 49% with calcium.

In the second study,^[37] 800 hemodialysis patients completed a 3-week screening and washout period and were randomized 2:1 to either lanthanum carbonate or calcium carbonate with a reduction in the serum phosphorus level to ≤ 5.58 mg/dL (1.80 mmol/L), the primary efficacy end point; 54.2% of the patients randomized to lanthanum carbonate and 57.7% of the patients randomized to calcium carbonate completed a 5-week titration phase and a 24-week maintenance phase. At the end of the 5-week titration phase, the serum phosphorus level decreased from a mean value of 8.28 to 5.79 mg/dL (2.67- 1.87 mmol/L) in patients receiving lanthanum and from 8.34 to 5.15 mg/dL (2.69-1.66 mmol/L) in those receiving calcium. These reductions were sustained, and at week 25, 65.8% of the lanthanum-treated patients and 63.9% of the calcium carbonate-treated patients had phosphorus levels ≤ 5.58 mg/dL (1.8 mmol/L). Overall, the most frequently administered dose of lanthanum was 1500 mg, with a range of 375-3000 mg/day. The most frequently administered dose of calcium carbonate was 3000 mg (1200 mg of elemental calcium), with a range of 1500-9000 mg/day (600-3600 mg of elemental calcium). The incidence of hypercalcemia was .4% with lanthanum and 20.2% with calcium.

Conclusion

Aluminum compounds are effective phosphorus-binding agents that are still used when rapid reduction of the serum phosphorus is necessary and/or other agents have failed. Unfortunately, significant toxicity prevents their long-term use. A number of studies have demonstrated the superiority of calcium acetate over calcium carbonate. However, the use of both agents is accompanied by a significant incidence of hypercalcemia. To achieve satisfactory phosphorus control, the doses often exceed the limits set by the K/DOQI guidelines. Sevelamer hydrochloride is also an effective binding agent, particularly at high doses. Based on the data from comparative studies, a dose in the range of 7 g/day may be necessary to consistently achieve serum phosphorus levels at or below 5.5 mg/dL. Lanthanum carbonate in doses up to 3750 mg/day is as effective as calcium carbonate, even at doses of elemental calcium that far exceed the upper limit suggested by the K/DOQI guidelines. Even at doses limited by the study protocols, 2 of 3 of lanthanum carbonate treated-patients in comparative studies achieved serum phosphorus levels at or below 5.5 mg/dL.

REVLAMER

sevelamer hydrochloride

800mg

sun

10

800 mg x 10's (108.7 INR)

30

90

.

brand name

Ingredient

Best strength

Manufacturer

Each tablet

available prep1

available prep2

daily  low cost

daily  high cost

HYPOPHOS  calcium acetate 　 samarth 　 　 677 mg x 10's (9.5 INR) 6 20

brand name Ingredient Best strength Manufacturer Each tablet available prep1 available prep2 daily  low cost daily  high cost  FOSEND lanthanum carbonate 500mg reddys 20 250 mg x 10's (106.4 INR) 500 mg x 10's (205 INR) 30 120 LANTHONATE lanthanum carbonate 500mg Micro (forcee) 16 250 mg x 10's (80 INR) 500 mg x 10's (160 INR) 24 96 fosbait lanthanum carbonate 500mg panacea 20 250 mg x 30's (71.6 INR) 500 mg x 30's (508 INR) 30 120 ACUTROL    sevelamer hydrochloride 800mg intas 33 400 mg x 10's (201.65 INR) 800 mg x 10's (336.37 INR) 99 198 ACUTROL-C    sevelamer hydrochloride 800mg intas 35 800 mg x 10's (359 INR) 105 210 BIOSEV    sevelamer hydrochloride 800mg biocon 37 800 mg x 10's (374 INR) 112 224 FOSEAL    sevelamer hydrochloride 800mg emcure 36 800 mg x 10's (361.25 INR) 108 216 RENAVAL    sevelamer hydrochloride 800mg taj pharma 29 800 mg x 10's (295.55 INR) 87 174 RENVELA    sevelamer hydrochloride 800mg genzyme 65 800 mg x 30's (1950 INR) 195 390 REVLAMER    sevelamer hydrochloride 800mg sun 10 　 800 mg x 10's (108.7 INR) 30 90 ZYNAGEL  sevelamer hydrochloride 800mg zydus (biogen) 33 800 mg x 10's (335.7 INR) 99 198 CALBIN calcium acetate 667 mg claris 667 mg x 10's (19.5 INR) 12 40 FOSBIND    calcium acetate novartis 667 mg x 10's (30 INR) 18 60 HYPOPHOS  calcium acetate 　 samarth 　 　 677 mg x 10's (9.5 INR) 6 20

LANTHONATE

lanthanum carbonate

500mg

Micro (forcee)

16

250 mg x 10's (80 INR)

500 mg x 10's (160 INR)

24

96

REVLAMER    sevelamer hydrochloride 800mg sun 10 　 800 mg x 10's (108.7 INR) 30     90